荧光标记的多肽是用来检测目标蛋白的活性，并将其发展的高通量活性筛选方法应用于疾病治疗靶点蛋白的药物筛选和药物开发（例如，各种激酶、磷酸酶、肽酶等）。荧光标记是利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上，利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。
荧光标记的无放射物污染，操作简便等优点，使得荧光标记物在许多研究领域的应用日趋广泛。荧光标记物质在蛋白的功能研究、药物筛选等领域也有着广泛的应用。荧光标记是将荧光基团共价连接到蛋白、核酸等分子上的过程。通常使用能够选择性地与目标分子上存在的功能基团反应的荧光素基团衍生物来完成这样的过程。最常见的标记过的分子是抗体，经常使用标记过的抗体来检测特定的目标分子。